英國(guó)華威大學(xué)與澳大利亞莫納什大學(xué)化學(xué)家發(fā)現(xiàn)一種超強(qiáng)抗生素——前甲烯霉素C內(nèi)酯。它對(duì)多種耐藥病原體的抗菌活性比已知抗生素甲烯霉素A高出100倍以上,尤其對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和耐萬古霉素腸球菌(VRE)表現(xiàn)出顯著殺菌效果。相關(guān)成果發(fā)表于新一期《美國(guó)化學(xué)會(huì)會(huì)刊》。
此次發(fā)現(xiàn)的新抗生素原本只是合成已知抗生素甲烯霉素A過程中的中間化合物。甲烯霉素A早在50年前就已發(fā)現(xiàn),但其合成中間體從未被測(cè)試過抗菌活性。通過基因操作,研究團(tuán)隊(duì)意外發(fā)現(xiàn)兩個(gè)此前未知的中間體,其抗菌活性遠(yuǎn)超甲烯霉素A。
實(shí)驗(yàn)顯示,前甲烯霉素C內(nèi)酯對(duì)多種革蘭氏陽性菌的活性比甲烯霉素A高出100倍,其中就包括MRSA和VRE。MRSA是一種對(duì)多種常用抗生素高度耐藥、易導(dǎo)致嚴(yán)重感染的超級(jí)細(xì)菌。VRE能抵抗最強(qiáng)抗生素萬古霉素,極易導(dǎo)致院內(nèi)感染,是世界衛(wèi)生組織重點(diǎn)關(guān)注的高危病原體。
值得注意的是,腸球菌在實(shí)驗(yàn)中未出現(xiàn)對(duì)前甲烯霉素C內(nèi)酯的耐藥現(xiàn)象,而在相同條件下,萬古霉素卻會(huì)誘發(fā)耐藥。這一發(fā)現(xiàn)表明,前甲烯霉素C內(nèi)酯可能成為對(duì)抗VRE感染的潛在新候選藥物。
憑借結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、活性強(qiáng)、難以產(chǎn)生耐藥性且易于合成等優(yōu)勢(shì),前甲烯霉素C內(nèi)酯有望成為新一代抗生素候選藥物,為每年因抗菌藥物耐藥而失去生命的約110萬人帶來新希望。
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